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怡诺思

  文正式名:盐酸文拉法辛缓释胶囊

  商品名及别名:怡诺思

  英文名:Venlafaxine

  分子式及分子量:分子式为C17H27NO2盐酸盐,分子量为313.87。

  主要成分

  怡诺思缓释胶囊是盐酸文拉法辛(Venlafaxine HCL)的缓释口服制剂,是一种全新的抗抑郁药。其化学名为(RS)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环已醇盐酸盐或(±)-1-[α-[(二甲胺)甲基]-P-甲氧苯甲基]环已醇盐酸。

  药理学特征

  文拉法辛能增强人的中枢神经系统某些神经递质的活性。文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛(ODV)能有效地抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用。

  药代学特征

  文拉法辛口服吸收良好,单剂量口服可被吸收92%,生物利用度为45%。在肝脏内广泛代谢,主要代谢产物是O-去甲基-文拉法辛(ODV),并主要通过肾脏排泄。文拉法辛和ODV的表现清除半衰期分别为5±2和11±2小时,表现分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8Lkg。多次给药3天内可达稳态血药浓度。进食不影响药物的吸收。

  文拉法辛和ODV与血浆蛋白的结合率很小,分别为27%和30%。服用怡诺思缓释胶囊(150mg24小时)后文拉法辛和ODV的血药峰浓度分别为150ngmL和260ngmL,达峰时间为5.5小时和9小时。

  适应症

  本品适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症

  服用方法

  起始推荐剂量为75mg天,每天1次。如有必要,可递增剂量至最大为225mg天(间隔时间不少于4天,每次增加75mg天)。肝功能损伤病人的起始剂量降低50%,个别病人需进行剂量个体化。肾功能损伤病人,每天给药总量降低25-50%。老年病人按个体化给药,增加用药剂量时应格外注意。

  怡诺思缓释胶囊应在每天相同的时间与食物同时服用,每天一次,用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。

  【停药指南】

  用文拉法辛治疗6周或6周以上的患者始需停药,建议逐渐减量,所需的时间不少于2周,且必须在医生指导下进行。

  不良反应

  常见的不良反应为:胃肠道不适(恶心、口干、厌食、便秘和呕吐)、中枢神经系统异常(眩晕、嗜睡、梦境怪异、失眠和紧张)、视觉异常、打哈欠、出汗和性功能异常(阳萎、射精异常。性欲降低)等。偶见不良反应为:无力、气胀、震颤、激动、腹泻、鼻炎等。

  不良反应多在治疗的初始阶段发生,随着治疗的进行,这些症状逐渐减轻。

  文拉法辛没有明显的药物依赖倾向。

  禁忌症

  对本品过敏者及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。

  注意事项

  文拉法辛与单胺氧化酶抑制剂同时服用可出现相互作用和严重不良反应,因此不能同时使用怡诺思缓释胶囊和单胺氧化酶抑制剂。

  停用单胺氧化酶抑制剂至少14天后,才可换用单胺氧化酶抑制剂。

  某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续升高,对服用本品的病人,应定期监测血压。若出现血压持续升高,应减小剂量或停药。

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创建者:康迎春

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