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舒乐安定片

  商品名及别名 艾司唑仑片(Aisi Zuolun Pian)

  英文名 Estazolam Tablets

  主要成分 艾司唑仑 化学名:6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-∝],[1,4]苯并二氮杂卓

  药理学特征 本品为苯二氮卓受体的激动剂,受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,起到氯通道的阈阀功能,降低神经元的兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质,它还作用于GABA依赖性受体,抗焦虑、镇静、催眠作用,通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断,分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本品的镇静催眠作用降低,如增加其浓度,则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。

  药代学特征 口服后3小时血药浓度达峰值。T1/2为10-24小时,排泄较慢。

  [适应症]

  [作用与用途] 主要用于失眠,也可用于焦虑、紧张、恐惧,还可用于抗癫痫和抗惊厥。

  服用方法 成人用量:口服。镇静,一次1-2mg,一日3次。失眠,1-2mg,睡前服。抗癫痫、抗惊厥,一次2-4mg,一日3次。

  不良反应 使用适量无不良反应,服用量过大,可出现轻微乏力、口干、嗜睡。持续服用后亦可出现依赖,但程度较轻。

  注意事项 有过敏反应者,乳妇、幼儿、老年患者,急性酒精中毒者,有药物滥用或成瘾史者,癫痫患者,肝肾功能损害者,运动过多症者,低蛋白血症者,伴呼吸困难的重症肌无力者,急性或隐性发生闭角型青光眼者,严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。

  【给药说明】

  (1)对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期长的清除可能减慢,过度镇静、眩晕、或共济障碍等中枢神经体征发生机会多。出现呼吸抑制和低血压,常提示已超量。

  (2)避免长期使用大量和成瘾;长期使用本药,停药前应逐渐减量,不要骤停。

  (3)本类药没有特效的拮抗药,遇有超量或中毒,宜及早进行对症处理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循环方面支持疗法;如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系统的抑制。

  药物相互作用

  (1)与易成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

  (2)饮酒与本品合用,彼此相互增效。

  (3)与抗高血压药或利尿降压药合用时,可使本类药的降压增效。

  (4)与钙离子通道拮抗药合用时,可能使低血压加重。

  (5)与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物,从而使清除减慢,血药浓度升高。

  (6)普萘洛尔与本药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量。

  (7)卡马西平与经肝脏酶系统代谢的本品合用时,可使血药浓度下降。

  (8)与扑米酮合用,可引起癫痫发作类型改变。

  (9)与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。


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